دروپریدول
دروپریدول (به انگلیسی: Droperidol) یک بوتیروفنون با ویژگی های عمومی مشابه با هالوپریدول است. همراه با ضد دردهای اپیوئیدی نظیر فنتانیل برای نگه داشتن بیمار در وضعیت آرام نورولپتانژسیا، همراه با بی تفاوتی به اطراف اما قادر به همکاری با جراح، استفاده می‌شود. همچنین به عنوان پیشگیری از تهوع و کنترل بی‌قراری در جنون حاد استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر
مکانیسم اثر دقیق دروپریدول شناخته شده نیست؛ اگرچه موجب سرکوب سیستم عصبی مرکزی در نواحی ساب کورتیکول مغزی، مغز میانی، ساختار شبکه‌ای ساقه مغز و در سیستم خارج هرمی موجب آنتاگونیزه کردن گلوتامیک اسید می‌شود.
همچنین، موجب مهار گیرنده‌های کاتکول آمینی و مهار بازجذب نوروترنسمیترها می‌شود و فعالیت آنتی‌دوپامینرژیکی مرکزی قوی و آنتی کولینرژیکی مرکزی ضعیفی دارد.
دروپریدول می‌تواند موجب بلاک گانگلیونی و کاهش پاسخ محرک شود. فعالیت اصلی آن به خاطر آنتاگونیزه کردن قوی گیرنده‌های دوپامینی است و کمی اثر آنتاگونیزه کننده گیرنده های آدرنرژیک آلفا-1 دارد.
موارد مصرف
- اضطراب
- تهوع
- استفراغ
- بی‌قراری
- هذیان
- تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی
دروپریدول اثر آرام بخشی و خواب آوری دارد. موجب کاهش اضطراب و بی اعتنایی روانی و بی تفاوتی همراه با بقای رفلکس ها می‌شود.
دروپریدول موجب کاهش تهوع و استفراغ در فرآیند جراحی و پس از عمل می‌شود.
دروپریدول اثر سایر سرکوب کننده‌های سیستم عصبی مرکزی را تقویت می‌کند. موجب مهار خفیف آلفا آدرنرژیک، اتساع عروق محیطی و کاهش اثر اپی‌نفرین می‌شود.
می‌تواند موجب افت فشارخون و کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشارخون شریان ریوی شود.
دروپریدول می‌تواند شیوع آریتمی القا شده توسط اپی‌نفرین را کاهش دهد اما سایر آریتمی ها را پیشگیری نمی‌کند.
مقدار مصرف
بزرگسالان
ضد تهوع:
کمتر از 2.5 میلی گرم وریدی یا عضلانی. دوزهای 1.25 میلی‌گرمی بیشتر باید در صورتی که فواید بیشتر از مضرات باشد تجویز شود.
هذیان(آف-لیبل):
5 میلی گرم عضلانی
کودکان
ضد تهوع:
2-12 سال: 0.03 الی 0.07 میلی‌گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن وریدی یا عضلانی در مدت 2-5 دقیقه هر 4-6 ساعت در صورت نیاز.
دوز بیشتر از 0.1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( 2.5 میلی گرم) باید در صورتی که فواید بیشتر از مضرات باشد تجویز شود.
موارد منع مصرف
- افزایش فاصله QT (بیشتر از 450 میلی ثانیه در زنان یا 400 میلی ثانیه در مردان)
- حساسیت شدید
عوارض جانبی
- اضطراب
- یبوست
- تهوع
- افزایش تعداد ضربان قلب
- گیجی
- استفراغ
- تشنج
- توهم
- خواب آلودگی
- بی قراری
- علائم شبه پارکینسون
- افت فشار خون وضعیتی
- آکاتیزیا
- دفع ادرار دردناک و یا مشکل
- افزایش وزن
- دیسکینزی تاخیری
- افزایش فشار خون
- واکنش های دیستونیک
- تغییر تنظیم دمای مرکزی
- افزایش فاصلهQT وابسته به دوز
- تورم سینه ها
- دیسکنزی تاخیری دائمی
- موج T غیر نرمال در نوار قلب
تداخلات دارویی
- پروپوفول
- تترابنازین
- میدازولام
- فورمترول
- گوسرلین
- متازولامید
- اسپارفلوکساسین
- آمی تریپتیلین
- آمیودارون
- اریترومایسین
- اندانسترون
- ایمی پرامین
- بروموکرپتین
- لیسورید
- لوفپرامین
- میانسرین
- رومیدپسین
- ومورافنیب
- پروکلرپرومازین
- اریبولین
- پانوبینوستات
- ایبوتیلاید
- دوفتیلید
- لومفانترین
- دوسولپین
- پروتریپتیلین
- سرتیندول
- وندتانیب
- زیپراسیدون
- دروندارون
- ایواکافتور
- پنتامیدین
- ترفنادین
- آموکساپین
- هالوپریدول
- کابرگولین
- کلاریترومایسین
- کلرپرومازین
- کلومیپرامین
- لوودوپا
- سیزاپراید
- فلوفنازین
- دوپامین
- روپینیرول
- سوتالول
- پرامی پکسول
- پرفنازین
- پرومتازین
- پیموزاید
- ترازودون
- تریمی پرامین
- پالونوسترون
- دولاسترون
- هیسترلین
- اینوتوزوماب
- اینداپامید
- بپریدیل
- بوتالبیتال و استامینوفن
- آمی سولپراید
- پرومازین
- داساتینیب
- سکوباربیتال
- کلرتالیدون
- استازولام
- راملتون
- تمازپام
- وازوپرسین
- گرپافلوکساسین
- هالوفانترین
- اپیوم
- کاریپرازین
- لنواتینیب
- تولکاپون
- بداکیلین
- پرفلوترن
- کوآزپام
- کلرازپات
- انترکتینیب
- پیتولیسانت
- اتوتوئین
- هالاون
هشدارها
دروپریدول ممکن است موجب افزایش کشنده فاصله QT یا آریتمی تورسید دی پوینت حتی در مقادیر کمتر از دوز درمانی شود. فاکتورهایی که موجب افزایش فاصله QT می‌شوند و می‌بایست مصرف دارو در این بیماران احتیاط شدید شود شامل:
- نارسایی احتقانی قلب
- برادی کاردی
- مصرف کننده دیورتیک
- هایپوکالمی
- هایپومنیزمی
- هایپرتروفی قلبی
- استفاده از داروهای افزایش دهنده‌ی فاصله QT نظیر ضدآریتمی های کلاس 1 یا 2
- برخی آنتی هیستامین ها
- داروهای ضد مالاریا
- مهارکننده های کانال کلسیم
- نورولپتیک ها
- ضدافسردگی ها
- داروهای القا کننده هایپوکالمی یا هایپومنیزمی
- سن بالای 65 سال
- سوءمصرف الکل
- همراهی با بنزودیازپین ها یا اپیوئید وریدی
- نارسایی عملکرد کبدی یا کلیوی
- به عنوان خواب آور یا کمک بیهوشی توصیه نمی‌شود.
- سمیت بالقوه مشابه با فنوتیازین ها دارد.
هشدار شدید
بیماران با جنون وابسته به دمانس که داروهای ضد جنون مصرف می‌کنند، در معرض خطر مرگ ناشی از مشکلات قلبی عروقی (نارسایی قلبی، مرگ ناگهانی) یا عفونت (پنومونی) هستند، این دارو برای این بیماران پذیرفته نشده است.