دروپریدول
دروپریدول (به انگلیسی: Droperidol) یک بوتیروفنون با ویژگی‌های عمومی مشابه با هالوپریدول است. همراه با ضد دردهای اپیوئیدی نظیر فنتانیل برای نگه داشتن بیمار در وضعیت آرام نورولپتانژسیا، همراه با بی تفاوتی به اطراف اما قادر به همکاری با جراح، استفاده می‌شود. همچنین به عنوان پیشگیری از تهوع و کنترل بی‌قراری در جنون حاد استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر
مکانیسم اثر دقیق دروپریدول شناخته شده نیست؛ اگرچه موجب سرکوب سیستم عصبی مرکزی در نواحی ساب کورتیکول مغزی، مغز میانی، ساختار شبکه‌ای ساقه مغز و در سیستم خارج هرمی موجب آنتاگونیزه کردن گلوتامیک اسید می‌شود.
همچنین، موجب مهار گیرنده‌های کاتکول آمینی و مهار بازجذب نوروترنسمیترها می‌شود و فعالیت آنتی‌دوپامینرژیکی مرکزی قوی و آنتی کولینرژیکی مرکزی ضعیفی دارد.
دروپریدول می‌تواند موجب بلاک گانگلیونی و کاهش پاسخ محرک شود. فعالیت اصلی آن به خاطر آنتاگونیزه کردن قوی گیرنده‌های دوپامینی است و کمی اثر آنتاگونیزه کننده گیرنده‌های آدرنرژیک آلفا-1 دارد.
موارد مصرف
- بی‌قراری
- تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی
دروپریدول اثر آرام بخشی و خواب آوری دارد. موجب کاهش اضطراب و بی اعتنایی روانی و بی تفاوتی همراه با بقای رفلکس ها می‌شود.
دروپریدول موجب کاهش تهوع و استفراغ در فرآیند جراحی و پس از عمل می‌شود.
دروپریدول اثر سایر سرکوب کننده‌های سیستم عصبی مرکزی را تقویت می‌کند. موجب مهار خفیف آلفا آدرنرژیک، اتساع عروق محیطی و کاهش اثر اپی‌نفرین می‌شود.
می‌تواند موجب افت فشار خون و کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشار خون شریان ریوی شود.
دروپریدول می‌تواند شیوع آریتمی القا شده توسط اپی‌نفرین را کاهش دهد اما سایر آریتمی ها را پیشگیری نمی‌کند.
مقدار مصرف
بزرگسالان
ضد تهوع:
کمتر از 2.5 میلی گرم وریدی یا عضلانی. دوزهای 1.25 میلی‌گرمی بیشتر باید در صورتی که فواید بیشتر از مضرات باشد تجویز شود.
هذیان(آف-لیبل):
5 میلی گرم عضلانی
کودکان
ضد تهوع:
2-12 سال: 0.03 الی 0.07 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن وریدی یا عضلانی در مدت 2-5 دقیقه هر 4-6 ساعت در صورت نیاز.
دوز بیشتر از 0.1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( 2.5 میلی گرم) باید در صورتی که فواید بیشتر از مضرات باشد تجویز شود.
موارد منع مصرف
- افزایش فاصله QT (بیشتر از 450 میلی ثانیه در زنان یا 400 میلی ثانیه در مردان)
- حساسیت شدید
عوارض جانبی
- افزایش تعداد ضربان قلب
- خواب آلودگی
- بی قراری
- علائم شبه پارکینسون
- افت فشار خون وضعیتی
- دفع ادرار دردناک و یا مشکل
- افزایش وزن
- دیسکینزی تاخیری
- افزایش فشار خون
- واکنش های دیستونیک
- تغییر تنظیم دمای مرکزی
- افزایش فاصلهQT وابسته به دوز
- دیسکنزی تاخیری دائمی
- موج T غیر نرمال در نوار قلب
تداخلات دارویی
هشدارها
دروپریدول ممکن است موجب افزایش کشنده فاصله QT یا آریتمی تورسید دی پوینت حتی در مقادیر کمتر از دوز درمانی شود. فاکتورهایی که موجب افزایش فاصله QT می‌شوند و می‌بایست مصرف دارو در این بیماران احتیاط شدید شود شامل:
- نارسایی احتقانی قلب
- مصرف کننده دیورتیک
- هایپوکالمی
- هایپومنیزمی
- هایپرتروفی قلبی
- استفاده از داروهای افزایش دهنده‌ی فاصله QT نظیر ضدآریتمی‌های کلاس 1 یا 2
- برخی آنتی هیستامین ها
- داروهای ضد مالاریا
- مهارکننده‌های کانال کلسیم
- نورولپتیک ها
- ضدافسردگی ها
- داروهای القا کننده‌هایپوکالمی یا هایپومنیزمی
- سن بالای 65 سال
- سوءمصرف الکل
- همراهی با بنزودیازپین ها یا اپیوئید وریدی
- نارسایی عملکرد کبدی یا کلیوی
- به عنوان خواب آور یا کمک بیهوشی توصیه نمی‌شود.
- سمیت بالقوه مشابه با فنوتیازین ها دارد.
هشدار شدید
بیماران با جنون وابسته به دمانس که داروهای ضد جنون مصرف می‌کنند، در معرض خطر مرگ ناشی از مشکلات قلبی عروقی (نارسایی قلبی، مرگ ناگهانی) یا عفونت (پنومونی) هستند، این دارو برای این بیماران پذیرفته نشده است.